Эналаприл международное название

Эналаприл (Enalapril)

Эналаприл международное название
ЭналаприлEnalaprilum (род. Enalaprili)

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

C20H28N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 75847-73-3

    Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Фармакодинамика

    Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

    После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

    АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II.

    Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

    Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.

    АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

    Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

    Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

    Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

    Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.

    При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

    У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

    Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

    У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

    После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

    Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.

    Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

    У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

    При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

    Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

    У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается.

    Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются.

    Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

    При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

    При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.

    Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

    У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

    Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

    Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

    Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

    Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

    Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11 ч.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.

    Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

    Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.

    Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.

    С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

    После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

    Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1154.htm

    Апо-Эналаприл

    Эналаприл международное название

    Эналаприл (Enalapril)

    Таблетки

    Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона.

    При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg.

    Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

    Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

    При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ.

    Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

    Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

    Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

    Эналаприл является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

    Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

    Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

    Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью.

    Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

    недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.

    СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

    Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

    Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

    Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

    Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, ой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.

    синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

    Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

    Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД.

    При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

    Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

    В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.

    Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

    Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

    При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара.

    При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема.

    У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

    У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

    При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

    При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

    Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

    При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

    Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

    До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.

    Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).

    У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

    За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

    У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

    Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

    Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

    Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

    Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

    Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

    Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

    Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

    ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

    Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

    Даже самая убитая печень очищается этим средством!

    Читать далее »

    Источник: http://www.BazaTabletok.ru/apo-ehnalapril

    Энал (5 мг)

    Эналаприл международное название

    Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – эналаприла малеат 2.5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг

    вспомогательные вещества:

    таблетки 2.5 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

    таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид)

    Описание

    Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью и риской на одной стороне (для дозировки 2.5 мг).

    Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фасками и гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

    Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фасками и крестообразной риской на одной стороне, гравировкой «10» на другой стороне (для дозировки 10 мг).

    Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фасками и крестообразной риской на одной стороне, гравировкой «20» на другой стороне (для дозировки 20 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

    Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Эналаприл

    Код АТХ С09АА02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы крови – до 50%. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, чем эналаприл.

    Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла – 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

    Через четыре дня после начала приёма Энала, период полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11 часов.

    Выводится эналаприл преимущественно почками – 60% (20% в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Фармакодинамика

    Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Увеличивает синтез простагландина. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

    В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне.

    Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

    При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

    При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

    https://www.youtube.com/watch?v=R6OjuGUBMLc

    Энал не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а так же на половую функцию. Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

    Показания к применению

    • эссенциальная артериальная гипертензия
    • симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии)
    • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

    терапии)

    • бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии)
    • инфаркт миокарда, стенокардия напряжения (в составе комплексной терапии)

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Артериальная гипертензия (монотерапия): начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки; при отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации артериального давления).

    При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1-2 приема; через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут в 1-2 приема. При умеренной гипертензии: средняя суточная доза – 10 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

    В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза Энала должна составлять 2,5 мг/сут.

    При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки.

    Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2,5-5 мг/сут; максимальная суточная доза – 20 мг.

    Хроническая почечная недостаточность: при клиренсе креатинина 80-30 мл/мин – 5-10 мг/сут, 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа. При чрезмерном снижении артериального давления дозу постепенно уменьшают. Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

    Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

    Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в

    соответствии с клинической реакцией, до максимально переносимых доз в зависимости от величины артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При артериальном давлении менее 110 мм рт.ст.

    и у пожилых пациентов начальная доза – 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2-4 нед; средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут в 1-2 приема.

    При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

    Побочные действия

    Часто

    • головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, звон в ушах, сонливость, нарушения зрения, вкуса, обоняния
    • сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота
    • конъюнктивит
    • ортостатическая гипотония, аритмии
    • бронхоспазм, диспноэ, одышка, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит, ринорея, ларингит, фарингит
    • панкреатит, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и

    желчевыделения, гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярный некроз

    • стоматит, ксеростомия, глоссит
    • кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,

    ой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический

    эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок

    • опоясывающий лишай, фотосенсибилизация
    • серозит, васкулит, миозит, артралгии, артрит, мышечные спазмы
    • дисфункция почек, олигурия

    Редко

    • боли в области сердца, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок

    Очень редко

    • спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезии
    • алопеция
    • снижение либидо, приливы, гинекомастия, импотенция
    • гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к препарату и к другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента
    • ангионевротический отёк в анамнезе (в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ)
    • порфирия
    • беременность, период лактации
    • детский и подростковый возраст до 18 лет
    • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии

    единственной почки

    • гиперкалиемия
    • первичный гиперальдостеронизм

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном применении Энала и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении Энала с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдофой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия.

    При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Энала и повышение риска нарушения функции почек.

    При одновременном применении Энала и средств для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении Энала с препаратами наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено.

    При одновременном применении Энала и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль концентрации лития в плазме крови).

    При одновременном применении Энала и циметидина удлиняется период полувыведения Энала.

    Особые указания

    Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге артериального давления в течение не менее 3 ч.

    В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови (при повышении их содержания лечение отменяют).

    С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации Энала в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме крови).

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.

    Лечение: симптоматическое.

    Форма выпуска и упаковка

    Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Таблетки 2.5 мг – 5 лет

    Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг – 3 года

    Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Производитель

    ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел. 309-74-07, факс: 309-74-14.

    Владелец регистрационного удостоверения:

    ТОО «Абди Ибрахим Фарм», Казахстан

    г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел.: 309-74-07, факс: 309-74-14.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

    ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», тел +7 (727) 309-74-07, факс: 309-74-14,

    адрес электронной почты: globalzavod@mail.ru

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BD%D0%B0%D0%BB-5-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/686854191477650967?instruction_lang=RU

    Эналаприл , Таблетки

    Эналаприл международное название

    Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

    Эналаприл

    Торговое название

    Эналаприл

    Международное непатентованное название

    Эналаприл

    Лекарственная форма

    Таблетки 10 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – эналаприла малеат 10 мг,

    вспомогательные вещества: starlac*, кросповидон (полипласдонXL10), кальция стеарат, натрия гидрокарбонат.

    * – смесь, состоящая из 85 частей лактозы моногидрат (ЕФ/ФСША) и 15 частей крахмала кукурузного(ЕФ/Ф США), не содержащего ГМО

    Описание

    Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин превращающего фермента (АПФ) ингибиторы.

    Код АТС С09АА02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

    Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится,в основном, почками.

    Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.

    Фармакодинамика

    Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности ангиотензин превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудо расширяющим действием.

    Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона.

    Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек.

    Показания к применению

    – артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная)

    – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

    Способы применения  идозы

    Назначают Эналаприл внутрь, независимо от времени приема пищи.

    При артериальной гипертонии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

    При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в 2 приема.

    Максимальная суточная доза – 40 мг.

    При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с большей чувствительностью к ингибированию ангиотензин превращающего фермента).

    Начальная доза обычно составляет 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально, суточная доза не должна превышать 20 мг (в один прием). При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в 1-2 приема).

    Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают.

    Применять по назначению врача.

    Побочные действия

    – артериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия), обморок, стенокардия, загрудинная боль аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, флебиты

    – протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

    – головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость, спутанность сознания

    – кашель, бронхоспазм, фарингит, изменение голоса, инфильтраты в легких

    – сухость во рту, тошнота, понос, изменение вкусовых ощущений, анорексия, диарея, запор, повышение активности трансаминаз, редко -холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, стоматит

    Редко

    – панкреатит

    – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. 

    сенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона

    – мышечные спазмы

    – нарушение функции почек

    – нейтропения

    – кожная сыпь, ангионевротический отек

    – развитие волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ,лейкоцитоз, эозинофилия).

    – при использовании в высоких дозах – повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, шум в ушах, выпадение волос

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата

    – ангионевротический отек в анамнезе

    – порфирия

    – первичный гиперальдостеронизм

    – прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки

    – состояние после трансплантации почки

    – гиперкалиемия

    – стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическаякардиомиопатия

    – коллагенозы

    – беременность и период лактации

    – детский и подростковый возраст до 18 лет

    Лекарственные взаимодействия

    С осторожностью применяют препарат одновременно с салуретиками и иммунодепрессантами при аутоимунных заболеваниях, нарушениях функции печени и почек, потере жидкости и солей.

    В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

    При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками – возможна гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

    Особые указания

    У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.

    С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почеки печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками.

    В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

    В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с движущимися механизмами.

    Передозировка

    Симптомы: артериальная гипотензия

    Лечение: при чрезмерном снижении артериального давления больного надо положить строго горизонтально (с низким изголовьем). Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В стационарных условиях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

    Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    2 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

    Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

    Владелец регистрационного удостоверения

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, 140011, г. Павлодар, ул.Камзина, 33, Тел./факс 8 (7182) 50-04-01/50-10-25

    Источник: https://pharmprice.kz/annotations/enalapril/

    УмныйКардиолог
    Добавить комментарий