Кумарин лекарство

ПОИСК

Кумарин лекарство
    Непереносимость антикоагулянтов непрямого действия часто носит индивидуальный характер возможна замена производных кумарина препаратами группы индандиона и наоборот. [c.262]

    Получение 7 Окси-4-метилкумарина [133].

Получение этого кумарина из резорцина и этилового эфира ацетоуксусной кис тоты с применением концентрированной серной кислоты в качестве конденсирующего агента описано п Синтезах органических препаратов выход составляет 82—90%. [c.

26]

    Приводим перечень препаратов, содержащих производные кумарина, созданных в странах СНГ, главным образом в Государственном научном центре лекарственных средств (Украина) и в ряде зарубежных стран. [c.89]

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ИХ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КУМАРИНА И ХРОМОНА [c.98]

    Количественно спектроскопическим методом (в параметрах величин основности) измерена реакционная способность таких карбонильных соединений, как кумарины, флавоноиды, сесквитерпеновые лактоны, найдена взаимосвязь между измеренными величинами рКц,,” и структурными параметрами молекул. Полученные результаты могут иметь широкое применение при качественном и количественном определении различных классов природных соединений в растительном лекарственном сырье и растительных лекарственных препаратах. [c.20]

    Дикумарин находит практическое применение как антикоагулянт при лечении и профилактике указанных выше заболеваний. Интересные и важные свойства этого препарата стимулировали интенсивные синтетические исследования с целью разработки антикоагулянтов кумаринового ряда с улучшенными лечебными свойствами.

Несколько синтетических димерных кумаринов используются в клинической практике. Особенно широкое распространение получил аддукт 3.287 4-гидроксикумарина с бензальацетофеноном, названный варфарином. Он превосходит дикумарин по антикоагулянтной активности и имеет ряд других практических преимуществ перед ним. [c.

353]

    Кроме того, они относительно безвредны для человека и домашних животных смерть может наступить только при неоднократном попадании этих препаратов внутрь организма. С 1951 г.

, когда появился варфарин, четыре других зооцида-антикоагулянта поступили на рынок пивал, фумарин, дифацинон и пролин.

Фумарин тоже является производным кумарина, пивал и дифацинон получены на базе индандиона-1,3. [c.16]

    Салициловый альдегид является полупродуктом в синтезе ценного душистого вешества—кумарина, а также ряда других препаратов. [c.103]

    Количественное определение основано на титровании избытка 0,1 и.

раствора едкого натра (использованного для растворения кумарина в последнем в присутствии спирта) соляной иислотой в присутствии индикатора метилового красного (параллельно в тех же условиях проводится копт-ра1ьный опыт).

1 л г 0,1 н. раствора едкого нйтра соответствует 0,03363 дикумарнна, которого в препарате должно быть не менее 99% и не боле 100,5″о  [c.314]

    Получение 6,7-диокси-4-метилкумарина [60]. Получение этого кумарина из 1,2,4-триацетоксибензола и этилового эфира ацетоуксусной кислоты в присутствии 75%-ной серной кислоты описано в Синтезах органических препаратов пыход составляет 92%. [c.26]

    Кумарины обладают антикоагулянтными свойствами. Дикум был предложен как препарат для профилактики и лечения тромб и тромбофлебитов. На основе дикумарола получены синтетиче препараты, обладаюшле более высокими антикоагулянтными с ствами. [c.94]

    Некоторые соединения ряда кумарина имеют большое значение в качестве лекарственных препаратов. Один из них — синкумар — эффективный антикоагулянт, другой — интал применяется ппи лечении бронхиальной астмы. [c.185]

    В зависимости от целевого предназначения к А. ar hangeli a предъявляются разные требования, связанные с содержанием фурано-кумаринов в корнях. Если для изготовления лекарственных препаратов требуется сырье с высоким содержанием кумари-нов, то при использовании пищевых продзтстов необходимо минимизировать содержание веществ, вызывающих фотодерматиты. [c.72]

    Действие йода в водных растворах в присутствии высокополимеров не только сохраняется, но в некоторых случаях даже повыщается, в то время как TOK nimo Tb препарата резко снижается. Это открывает щи-рокие возможности создания препаратов йода для энтерального и парентерального применения.

С помощью метода дифракции рентгеновских лучей показано, что синяя окраска, наблюдаемая при взаимодействии йода с крахмалом, циклодекстринами, кумаринами и другими веществами, вызвана не нормальной диатомной формой йода, а расположением йода внутри каналов этих полимеров при образовании составов включений .

На основании адсорбционных спектров водного раствора соединения йод-ПАВ высказано предположение о винтообразной модели комплекса. [c.396]

    Георгиевский В.П. Исследование физико-химических свойств флавоноидов, кумаринов и антрахинонов с целью разработки методов анализа некоторых фитохимичееких препаратов.- Автореф. дис,, ,.докт. фарм, наук,-Харьков, 1980, 50 с. ДСП. [c.38]

    Основными действующими веществами препаратов растительного происхождения являются алкалоиды, карденолиды, флавоноиды, тритерпеновые и стероидные сапонины, антрахиноны, полисахариды, кумарины, хромоны, каротиноиды, жирные и эфирные масла, органические кислоты и др.

Однако только около 60 % из общего числа фитохимических препаратов стандартизуют по содержанию действующих веществ химическими или биологическими методами [13, 15]. Качество остальных определяют по так называемым числовым показателям (сухой остаток экстрактивных веществ, концентрация спирта и др.).

В настоящее время создано всего около 30 стандартньгх веществ для оценки качества фитохимичееких препаратов [17].

Это обстоятельство указывает на необходимость расщирения химических и фармакологических исследований с целью создания веществ-стандартов и разработки методов контроля качества вьтускаемых препаратов. [c.475]

    Целая серия производных кумарина ш еет важное значение в качестве лекарственных препаратов. Среди них аценокумарол, используемый в качестве антикоагулянта, и интал, применяемый при лечении бронхиальной астмы. 7-Диэтил-амино-4-метилкумарин — один из первых оптических отбеливателей [7]. [c.225]

    Как указывалось выще, различные производные кумарина обладают свойствами антикоагулянтов крови, что позволяет использовать их в качестве средств борьбы с грызунами.

При систематическом поедании пищи, содержащей производные кумарина, происходит внутреннее кровоизлияние и животные гибнут. В качестве зооцида выпускается препарат варфарин (зоокумарин) на основе 4-гидрокси-3-(3-оксо-1-фенилбутил) кумарина (32).

Это белое кристаллическое вещество без вкуса и запаха, т. пл. 159—161 °С, нерастворим в воде, хорошо растворим в органических растворителях, очень хорощо растворяется в растворах щелочей с образованием соответствующих производных енольной формы.

Соли енольной формы с ангидридами и хлорангидридами кислот дают эфиры. Т. пл. енолацетата 117— 118°С, 2,4-динитрофенилгидразона варфарина т. пл. 205— 210 °С, оксима варфарина 182—183 °С. [c.509]

    Известно также большое количество природных производных кумаринов 79. Некоторые природные токсины, присутствующие в клевере, представляют собой производные 4-гидроксикумарина, а сам он обладает антикоагулянтной активностью.

На этом свойстве основано его использование для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Варфарин (82), первоначально используемый для борьбы с грызунами, известен теперь в качестве антикоагулянта.

Система хромона также лежит в основе некоторых лекарственных препаратов, например антиаллергического средства недохромила натрия (83) [118]. [c.217]

    В состав этих препаратов входят вещества, которые поглощают или отражают ультрафиолетовые лучи зритемной области спектра. Наиболее распространенные из них – зфиры парааминобензойной, салициловой ислот, салол, особенно ментилсалицилат, производные коричной и антраниловой кислот, кумарина, хинолина, бензофенона и др. [c.160]

    Фенол находит широкое применение в промышленности пла стических масс для синтеза фенолальдегидных смол, применяемых для получения различных фенопластов (прессовочных композиций с наполнителями и литых изделий), поверхностню-защитных покрытий, склеивающих и импрегнирующих составов для тканей, бумаги, фанеры и т. п.

в химико-фармацевтической промышленности для производства салициловых препаратов салициловый альдегид, получаемый из фенола, перерабатывают в кумарин — ценное душистое вещество в качестве душистых веществ применяются также эфиры фенолов в дубильно-экстрактовой промышленности для производства синтетических [c.

101]

    Поскольку синтетические антиростовые ингибиторы изучены значительно лучше, чем тормозящие рост природные соединения, мы поставили перед собой задачу — сравнить природные ингибиторы роста (кумарин, флоридзин, абсцизовую кислоту) с синтетическими препаратами (ГМК, ТИБК, ССС, морфактином). Особенности действия этих соединений предполагалось изучить на постепенно усложняющихся формах ростового процесса, для чего были выбраны  [c.188]

    Препараты этой группы применяют для уничтожения грызунов, главным образом крыс и мышей. В качестве родентицидов применяют производные кумарина, уменьшающие свертываемость крови и вызывающими гибель грызунов от потери крови.

Сбыт антикоагулянтов с каждым годом увеличивается. Большим спросом пользуется варфарин, который не отпугивает грызунов. Появились новые родентициды пивал, фумарин, пролин. Пролин выпускает фирма Fairfield iiemi al FM orp, [c.

583]

    Прохазка и Севера [608] применили фильтрацию водного раствора аскорбигена, выделенного из савойской капусты, для освобождения его от примесей. Аскорбиген элюируется водой почти в чистом состоянии. Аскорбиновая кислота хорошо отделяется на полиамиде от дигидроаскорбиновой в системе этанол—вода (65 35) [482].

Более подходящей системой для хроматографирования аскорбиновой кислоты на полиамидных слоях является смесь н-бутанол—90%-ная муравьиная кислота (9 1) (й/= 0,46) [707].

Кроме того, известны работы по анализу лекарственных препаратов, содержащих флавоноиды и кумарины [450], антрахиноны [299, 446, 490], алкалоиды [288, 476], никотиновую кислоту [530]. [c.128]

    Гликозиды кумарина широко распространены в растениях. Они не имеют хмедицинского значения. Немногие гликозиды этой группы, найденные в лекарственных препаратах, приведены в табл. 21, вместе с продуктами, получаемыми при их гидролизе. [c.204]

    Средй органических веществ, применяемых для борьбы с грызунами, выделяют группу соединений с одинаковым механизмом действия — это антикоагулянты крови. Препараты этой группы относятся к производным кумарина и индандиона.

При поступлении в организм теплокровного животного даже в малых дозах производные кумарина и индандиона-1,3 тормозят процесс образования в организме протромбина, который обусловливает свертываемость крови при кровотечениях. Одновременно эти препараты поражают капиллярную систему животных.

В результате отравленные животные погибают от внутренних кровоизлияний. Защитные рефлекторные реакции у животных практически не вырабатываются. [c.203]

Источник: https://www.chem21.info/info/940359/

3.6.2. Антикоагулянты

Кумарин лекарство

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Препараты этой группы тормозят свертывание крови. Различают антикоагулянты прямого и непрямого действия.

Антикоагулянты прямого действия – это препараты, оказывающее угнетающее влияние непосредственно на факторы свертывания. К ним относят гепарин и его производные (гепарин натрия, нандропарин кальция, ревипарин натрия, эноксапарин натрия), оказывающие быстрое действие, поскольку непосредственно в крови связывают (ингибируют) факторы свертывания.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором, содержится в тучных клетках (клетки соединительной ткани) и высвобождается в ответ на повышение активности тромбина. Медицинский гепарин получают из легких крупного рогатого скота.

Другую группу антикоагулянтов образуют препараты, которые снижают активность витамина К, обеспечивающего в печени синтез протромбина и ряда других факторов свертывания.

Поскольку они не влияют на активность уже образовавшихся факторов свертывания, их эффект развивается медленно и достигает максимума, когда запасы, например, протромбина истощатся. Обычно действие таких лекарств начинается через 12-24 ч после приема.

Подобные препараты получили название антикоагулянты непрямого действия, их применяют для длительного снижения свертываемости крови.

В конце 20-х – начале 30-х годов в Северной Америке стали частыми случаи гибели крупного рогатого скота от кровотечений, обусловленных, казалось бы, обычными причинами – удалением рогов, кастрацией, травмами. Была установлена непонятная поначалу связь между этими случаями и использованием в качестве корма перезрелого клевера, пораженного плесенью.

Начался долгий поиск вещества, содержащегося в клевере, которое вызывало кровотечения у животных. Этот поиск увенчался успехом в 1939 году, когда К. Линк, профессор университета штата Висконсин и его сотрудник Кэмпбел получили кристаллы дикумарина. Впоследствии дикумарин стал первым лекарственным средством группы непрямых антикоагулянтов.

Кумарины содержатся во многих растениях и широко применяются в парфюмерной промышленности. Присутствием кумарина обусловлен незабываемый запах свежескошенной травы и сена. Кумариновыми производными являются широко применяемые препараты: аценокумарол, варфарин, этил бискумацетат.

Кроме кумаринов, свойствами непрямых антикоагулянтов обладают производные индандиона, например фениндион.

Непрямые антикоагулянты являются препаратами “золотого стандарта” для длительной профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Антикоагулянты как прямого, так и непрямого действия применяют для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов и эмболий при заболеваниях вен, сердечных заболеваниях, в том числе при операциях на сосудах.

Назначение препаратов, влияющих на свертывание крови, в том числе антикоагулянтов, должно сопровождаться постоянным и систематическим контролем показателей свертывающей системы крови.

Краткие сведения по антикоагулянтным средствам представлены ниже, подробные – на сайте www.rlsnet.ru.

[Торговое название (состав или характеристика)    фармакологическое действие    лекарственные формы    фирма]

Варфарин Никомед (варфарин)    антикоагуляционное    табл.    Nycomed (Норвегия)

Вессел Дуэ Ф (сулодексид)    антикоагуляционное, ангиопротективное, фибринолитическое    капс.; р-р д/ин.    CSC (Италия), произв.: Alfa Wassermann (Италия)

Гепарин-Рихтер (гепарин натрия)    антикоагуляционное, фибринолитическое, антиагрегационное    р-р д/ин.    Gedeon Richter (Венгрия)

Гепатромбин (аллантоин+гепарин натрия+декспантенол)    антитромботическое, регенерирующее, противовоспалительное, противоотечное    мазь    Hemofarm (Югославия)

Гепатромбин® (аллантоин+гепарин натрия+декспантенол+сосны хвои масло)    антитромботическое, регенерирующее, противовоспалительное, противоотечное    гель    Hemofarm (Югославия)

Гепатромбин Г (гепарин+полидоканол+преднизолон)    антитромботическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное, веносклерозирующее, местноанестезирующее    мазь; супп.рект.    Hemofarm (Югославия)

Еллон гель (гепарин+эсцин)    противовоспалительное, ангиопротективное, антикоагуляционное, противоотечное    гель наружн.    Slovakofarma (Словакия)

Клексан (эноксапарин натрия)    антитромботическое    р-р д/ин.    Aventis (Франция /Германия)

Лиотон 1000 (гепарин натрия)    противовоспалительное, антикоагуляционное, противоотечное, антипролиферативное    гель наружн.    Berlin-Chemie (Германия /Италия)

Нигепан (бензокаин+гепарин)    местноанестезирующее, антикоагуляционное    супп.рект.    Нижфарм (Россия)

Тропарин (цертопарин натрия)    антикоагуляционное    р-р д/ин.    Biochemie (Австрия)

Фрагмин (далтепарин натрия)    антикоагуляционное, антиагрегационное    р-р д/ин.    Pharmacia (США)

Фраксипарин (надропарин кальция)    антикоагуляционное    р-р д/ин.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Фраксипарин Форте (надропарин кальция)    антикоагуляционное    р-р д/ин.    Sanofi-Synthelabo (Франция)

Эмеран (гепариноид)    антитромботическое, противовоспалительное местное    эмульгель    Novartis Consumer Health SA (Швейцария)

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_172.htm

Специи и пряности

Кумарин лекарство

Если углубиться в дальнейшее познание корицы, а именно содержащегося в ней кумарина, то может возникнуть вопрос: не опасна ли для здоровья эта пряность? Итак, попробуем разобраться.

Издавна корица имела множество применений: входила в состав духов и лекарств, ценилась как пряность – её покупали к традиционным праздникам для приготовления сладких пирогов с яблочной и сливовой начинкой, рождественской выпечки, куличей, блюд из индейки и курицы, глинтвейнов, кофе и какао. Но в последние десятилетия стали появляться суждения о вреде кумарина, содержащегося в большей или меньшей степени во всех видах корицы.

Для начала стоит отметить, что кумарин отвечает за антикоагулянтные (снижающие свертываемость крови и препятствующие образованию тромбов) свойства.

На этом свойстве – улучшать ток крови – основаны рекомендации кардиологов употреблять корицу при гипертонии.

Но, как и любое лекарство, в больших количествах кумарин может быть опасен для здоровья: кровь перестает свертываться, усиливается проницаемость сосудов, начинаются внутренние кровотечения.

Известно, что лучшей по качеству, благородной и настоящей корицей считается цейлонская, которая высоко ценится за сложность и тонкость аромата и сладкий «десертный вкус».

В последнее время экспорт цейлонской корицы сократился, её практически заменила коричная кассия из Вьетнама, Китая и Индонезии. Почему это произошло – вполне понятно.

Азиатская корица в несколько раз дешевле цейлонской, при этом содержит больше эфирного масла, которому присущ более резкий, иногда камфорный и одновременно сладкий аромат. Опасна такая подмена повышенным содержанием кумарина в кассии.

Германский федеральный институт оценок рисков (BfR) определил уровень допустимой суточной дозы кумарина в кассии. Он составляет 0.1 мг кумарина на 1 кг массы тела. То есть, человеку весом 60 кг не следует употреблять более 6 мг кумарина в день.

Чтобы не превысить допустимую суточную дозу взрослому человеку достаточно употребить за день примерно половину чайной ложки кассии.

Учитывая, что физиологическое действие кумарина при умеренном потреблении является очень слабым, одноразовое превышение допустимой суточной дозы не принесет вреда здоровью, нужно избегать систематического её превышения.

Кумарин в природе наглядно представлен белыми мелкими кристаллами, выступающими на поверхности подсыхающих бобов тонка – чёрных морщинистых, похожих на арахис длиной 3-4 см, имеющих приятный аромат.

Это плоды дерева Диптерикса душистого (Dipteryx odorata) (другое название дерева сumaru), в которых содержится самое большое количество кумарина, и из которых он впервые был выделен в XVIII веке. После его получения кумарин сходу вошел в состав многих запахов, положив начало обильному применению этого вещества в парфюмерных композициях.

А c XIX века был взят на вооружение производителями табачной и алкогольной продукции как ароматизатор табака и многих бальзамов и ликеров.

В современном парфюмерном производстве кумарин употребляют такие корифеи высочайшей моды как Versace, Chloe, Givenchy, Guerlain, Dior и многие другие.

Помимо корицы и плодов Диптерикса кумарин в процессе жизнедеятельности образуется в листьях и плодах многих других совсем не экзотических растений – зубровки душистой, содержащей среди лекарственных растений средней полосы наибольшее количество кумарина, доннике лекарственном, гербере, ромашке, тысячелистнике. Кумарин образуется более чем в 80 видах растений.

Во время ферментации и медленной сушки именно кумарин наделяет содержащие его травы уникальным ароматом свежескошенного сена. Заготавливают эти травы в пору их наивысшего развития, когда при сушке образуется самый сильный и приятный «сенной запах» – во время цветения.

Многие растения, содержащие кумарин, являются лекарственными, поэтому, употребляя их в пищу, нужно соблюдать осторожность.

Если хранить траву в герметично закрытых банках, то запах свежего сена, присущий кумарину, хорошо сохранится в течение 2 – 3 лет.

Зубровка душистая (лат. Hierochloe odorata). У этой травы вкус немного вяжущий, она имеет яркий, неповторимый аромат.

Растение добавляют в соленья, отдушивают им курительный и нюхательный табак, безалкогольные напитки.

Русская «Зубровка», чешская «Zubroa», немецкая «Grasoa», польская Zubrowka со стебельком травы внутри бутылки – во всех этих напитках используется зубровка душистая.

Донник лекарственный (лат. Melilotus officinalis) издавна известен как кормовое, пряно-ароматическое и лекарственное растение.

  Входит в рецептуры горьких водок, настоек и пива, применяется как пряность для ароматизации табака, махорки, мыла, в качестве фиксатора запахов парфюмерной промышленности.

Чай с донником восхитителен, в нём сочетаются два аромата – медовый аромат цветков и кумариновый – листьев.

25.01.2017 20054

Источник: https://pryanost33.ru/articles/catalog-articles-o-speciyah-i-pryanostyah/article-cumarin.html

Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Непрямые антикоагулянты: список препаратов, механизм действия, классификация. Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Кумарин лекарство

При правильном функционировании свертываемой и антисвертываемой систем крови происходит нормализация внутреннего баланса организма. Ток крови по сосудам не имеет препятствий и ограничений, а тромбообразование находится на правильном уровне.

Когда баланс функционирования систем нарушается в пользу активизации свертывания крови, появляются условия, способные приводить к чрезмерному образованию сгустков.

Непрямые антикоагулянты – одна из групп препаратов, используемых для восстановления внутренних нарушений.

Что такое антикоагулянты?

Антикоагулянтами называются средства, оказывающие противосвертываемое действие и активизирующие разжижение крови. Это позволяет восстановить реологические особенности и снизить уровень развития тромбозов.

Средства выпускаются в таблетированных формах, в виде мазей, гелей и инъекционных препаратов. Они назначаются не только для лечения заболеваний, но и с целью профилактики повышенного образования кровяных сгустков.

Большинство представителей этой группы препаратов действуют не на образовавшийся тромб, а на активность системы свертывания. Происходит процесс воздействия на плазменные факторы и продукцию тромбина, что замедляет тромбообразование.

Препараты делятся на две группы в зависимости от своего действия:

  • прямые антикоагулянты;
  • непрямые антикоагулянты.

Препараты прямого действия на основе гепарина

Эта группа средств имеет прямое влияние на плазменные кофакторы, ингибирующие тромбин. Основным представителем является гепарин. На его основе существует ряд медикаментов, действующих аналогично и имеющих созвучное название:

  • «Ардепарин».
  • «Надропарин».
  • «Кливарин».
  • «Лонгипарин».
  • «Сандопарин».

Гепарин или производные соединяются с антитромбином-III, что приводит к изменению расположений его молекул. Это ускоряет присоединение кофактора к тромбину, а затем к инактивации процесса свертываемости.

Особенности применения «Гепарина»

Действие вещества направлено на воспрепятствование росту и распространению кровяного сгустка. Молекулы гепарина образуют комплекс с антитромбином, что является ингибитором факторов свертывания. Вещество представляет собой цепочку гликозаминогликанов. Препарат вводится подкожно и начинает свое действие уже через пару часов.

При необходимости быстрого действия «Гепарин» вводят инфузионно внутривенно, чтоб ускорить результативность и увеличить биодоступность. Выбор дозировки препарата зависит от состояния, в котором находится пациент. Кроме того, учитывается наличие сопутствующих болезней, параллельный прием других групп медикаментов, необходимость проведения хирургических вмешательств на сосудах.

Олигопептиды

Медикаментозные средства, действующие непосредственно на центр активации тромбина, считаются сильными специфическими ингибиторами системы тромбообразования. Активные вещества препаратов самостоятельно соединяются с факторами свертывания, меняя их конформацию.

Это препараты «Иногатран», «Гирудин», «Эфегатран», «Тромстоп» и другие. Используются для предупреждения развития инфарктов при стенокардии, при варикозной болезни, для профилактики тромбоэмболии, реокклюзии при пластике сосудов.

Непрямые антикоагулянты (список)

Первый антикоагулянт был получен в XX веке в США, когда обнаружилось новое заболевание коров, провоцирующее обильные кровотечения. Когда была выяснена причина патологического состояния, оказалось, что на организм животных действует зараженный плесенью клевер, находящийся в корме. Из этого сырья был синтезирован первый препарат антиагрегантного непрямого действия – «Дикумарол».

На сегодняшний день перечень средств, являющихся аналогами, составляет более ста наименований. Все эти препараты – непрямые антикоагулянты. Механизм действия группы медикаментов основан на торможении действия витамина К.

Существуют факторы свертывания, которые зависят от этого витамина. Непрямые антикоагулянты препятствуют активации протеинов свертывания и витаминозависимых кофакторов. Бесконтрольное использование подобных препаратов запрещено, поскольку увеличивается риск геморрагических осложнений.

Существует две основные группы, на которые делятся все непрямые антикоагулянты. Классификация средств основана на активном веществе, входящем в состав препаратов. Различают:

  • производные кумарина;
  • средства на основе индандиона.

Препараты индандиона

После проведения большого количества исследований ученые выявили, что средства на основе этого активного вещества применять в терапии не стоит. Препараты оказывали значительное количество побочных эффектов в виде аллергических реакций. Эффективность воздействия на систему противосвертывания также не показывала стабильных результатов.

Эта группа медикаментов включает препараты: «Фениндион», «Дифениндион», «Анисиндион». Было принято решение остановить основной выбор на второй группе антиагрегантов, а из производных индандиона на данный момент используется только «Фенилин».

Препарат имеет невысокую стоимость, выпускается в таблетированных формах. Действует на протяжении 10 часов, причем очень важно выдерживать необходимую продолжительность терапии. Эффект наступает только через 24 часа со времени первого приема. Применение средств происходит под мониторингом состояния пациента с помощью лабораторных показателей крови (коагулограмма, общие анализы, биохимия).

Схема применения «Фенилина»:

  1. Первые сутки – по 1 таблетке 4 раза.
  2. Вторые сутки – по 1 таблетке 3 раза.
  3. Остальное время терапии – по 1 таблетке в сутки.

Средство не рекомендуется принимать одновременно с препаратами, которые снижают уровень глюкозы в организме.

Производные кумарина

Кумарин – вещество, которое находится в растениях и может производиться синтетически в лабораторных условиях. Сначала, после его выведения, средство использовалось в качестве яда для борьбы с грызунами. Лишь по прошествии времени препарат стали применять для борьбы с чрезмерным тромбообразованием.

Антикоагулянты непрямого действия – препараты на основе кумарина – представлены следующими медикаментозными средствами:

  • «Варфарин» (его аналоги – «Мареван», «Варфарин натрия», «Варфарекс»).
  • «Аценокумарол» (аналог – «Синкумар»).
  • «Неодикумарин» (аналог – «Этилбискумацетат»).

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Основные противопоказания

Непрямые антикоагулянты – препараты, которые строго запрещены при наличии недостаточности лактозы, нарушении всасывания глюкозы или галактозы.

Существует ряд лекарственных средств, одновременно с которыми нельзя использовать непрямые антикоагулянты.

Список препаратов состоит из нестероидных противовоспалительных препаратов: «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», «Пенициллина», «Хлорамфеникола», «Циметидина».

Состояния, при которых нельзя использовать антикоагулянты прямого и непрямого действия:

  • язвенные болезни желудочно-кишечного тракта;
  • аневризмы сосудов;
  • заболевания печени;
  • острые кровотечения;
  • тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность;
  • I триместр и последний месяц беременности;
  • высокий уровень креатинина.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит – сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

Терапия антиагрегантной передозировки

  1. Очищать или промывать желудок через несколько часов после приема препаратов не имеет никакого смысла.
  2. Пациенту дают активированный уголь для проведения кишечной абсорбции.
  3. В случае передозировки «Варфарина» или его аналогов внутрь назначают «Холестирамин».
  4. Пациента помещают в антитравматические условия, чтобы избежать появления новых гематом и кровоизлияний.
  5. При значительной кровопотере проводят переливание форменных элементов крови или плазмы, иногда цельную кровь. Эффективны в использовании эритроцитарная масса, криопреципитат, протромбиновый комплекс.
  6. Назначается «Фитоменадион», препараты на основе витамина К.
  7. В случае если необходимости назначать антиагрегантную терапию нет, то препарат «Фитоменадион» назначается курсом лечения, а не в качестве первой медицинской помощи.

Если состояние больного нормализовалось, но ему необходимо и дальше использовать непрямые антикоагулянты, то нужно «Варфарин» временно заменить препаратами гепаринового ряда.

Заключение

Применение антиагрегантных препаратов позволяет не только нормализовать реологические нормативы крови, но и улучшить общее состояние пациента и предотвратить возможность развития тяжелых заболеваний.

Внимательное отношение к применению антикоагулянтов, выбору дозировки и мониторингу состояния больного поможет снизить риск развития осложнений и добиться успеха. Специалистам, которые используют эту группу препаратов в своей практике, необходимо совершенствовать знания и строго соблюдать международные медицинские рекомендации.

Источник: https://FB.ru/article/251333/antikoagulyantyi-pryamogo-i-nepryamogo-deystviya-nepryamyie-antikoagulyantyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-klassifikatsiya-peredozirovka-nepryamyimi-antikoagulyantami

УмныйКардиолог
Добавить комментарий