Прадакса при тромбозе глубоких вен

Прадакса при тромбозе глубоких вен

Прадакса при тромбозе глубоких вен

Прадакса представляет собой высокоэффективное лекарственное средство в виде капсул для перорального применения.

Изготовителем данного медикамента является известная немецкая фармацевтическая компания Boehringer Ingelheim Pharma.

Принадлежит к категории антикоагулянтов и прямых ингибиторов тромбина и поэтому часто назначается в целях профилактики инсультов, а также профилактики и лечения тромбоза глубоких вен.

Данный препарат предназначается исключительно для взрослых. Его суточная дозировка составляет 1-2 капсулы, которые следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Прадакса в аптеках? Средняя цена находится на уровнерублей.

Форма выпуска и состав

Выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют продолговатую форму, относительно мягкую консистенцию, а также оболочку кремового цвета. Внутри капсулы содержатся небольшие желтые пеллеты.

Состав 1 капсулы:

  • Активное вещество: этексилат дабигатрана – 75, 110 или 150 мг (мезилат этексилата дабигатрана – 86,48/126,83/172,95 мг);
  • Вспомогательные компоненты (75/110/150 мг): камедь акации – 4,43/6,5/8,86 мг, крупнозернистая винная кислота – 22,14/32,48/44,28 мг, порошок винной кислоты – 29,52/43,3/59,05 мг, кристаллическая винная кислота – 36,9/54,12/73,81 мг, гипромеллоза – 2,23/3,27/4,46 мг, диметикон – 0,04/0,06/0,08 мг, тальк – 17,16/25,16/34,31 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 17,3/25,3734,59 мг;
  • Капсульная оболочка (75/110/150 мг): капсула из гипромеллозы (HPMC) – 60/70/90 мг;
  • HPMC капсулы (75/110/150 мг): каррагинан (E407) – 0,2/0,22/0,285 мг, хлорид калия – 0,27/0,31/0,4 мг, диоксид титана (E171) – 3,6/4,2/5,4 мг, индигокармин (Е132) – 0,036/0,042/0,054 мг, краситель желтый солнечный закат (E110) – 0,002/0,003/0,004 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 52,9/61,71/79,35 мг, очищенная вода – 3/3,5/4,5 мг;
  • Черные чернила (%, масс.): гидроксид калия – 0,5-0,1%, шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, водный аммиак – 1-2%, краситель черный оксид железа (E172) – 24-28%, очищенная вода – 15-18%.

Капсулы Прадакса расфасованы в блистерах из фольги по 10 штук или в полиэтиленовом флаконе по 60 штук. Одна упаковка может содержать 1, 3 или 6 блистеров, а также 1 полиэтиленовый флакон с капсулами. В ней обязательно содержится инструкция.

Фармакологический эффект

Прадакса способствует подавлению активности тромбина. Низкомолекулярное вещество Дабигатрана этексилат не обладает фармакологической активностью.

Попав внутрь организма, данное соединение довольно быстро всасывается и в результате гидролиза превращается в дабигатран – конкурентный, активный, прямой обратимый ингибитор тромбина.

Это вещество способствует подавлению активности тромбина, который связывает фибрин, а также свободного тромбина и ингибирует агрегацию тромбоцитов, которую вызвал тромбин.

Согласно медицинским отзывам о Прадаксе, эффективность данного лекарственного средства становится ниже на 20%, если масса тела пациента превышает 120 килограмм. И, наоборот, при массе тела в пределах 48 килограмм препарат начинает более эффективно действовать, примерно на 25% (если сравнивать с пациентами, имеющими среднюю массу тела).

Показания к применению

Лекарственный препарат Прадакса имеет несколько показаний к применению. Эти капсулы обычно назначают:

  1. В целях профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов, которые перенесли ортопедические операционные вмешательства;
  2. С целью профилактики возникновения инсульта и тромбоэмболии системного характера, а также для уменьшения риска смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях среди пациентов, у которых имеются фибрилляция предсердий;
  3. Для лечения острой формы тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для предотвращения летальных исходов в результате данных заболеваний;
  4. Для профилактики рецидива тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также для уменьшения риска смертности в результате данных патологий.

Противопоказания

Препарат Прадакса имеет ряд противопоказаний, таких как:

  • одновременное назначение кетоконазола для системного применения;
  • нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
  • возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
  • активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически
  • индуцированное нарушение гемостаза;
  • поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение
  • предыдущих 6 месяцев до начала терапии;
  • известная гиперчувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.

Относительные (принимать с осторожностью, повышена вероятность побочных реакций):

  • приобретенные или врожденные заболевания системы свертывания крови;
  • гастрит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • перенесенная обширная травма или недавно проведенная биопсия;
  • умеренное снижение функции почек (клиренс креатининамл/мин);
  • масса тела пациента менее 50 кг;
  • возраст старше 75 лет;
  • функциональные дефекты тромбоцитов или тромбоцитопения;
  • бактериальный эндокардит;
  • одновременный прием клопидогрела, нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, а также других препаратов, в результате применения которых возможно нарушение гемостаза;
  • одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина.

Использование при беременности и лактации

Данные о применении дабигатрана этексилата при беременности отсутствуют. Потенциальный риск у человека неизвестен.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного воздействия на фертильность или постнатальное развитие новорожденных. Женщинам репродуктивного возраста следует избегать наступления беременности при лечении препаратом Прадакса. При наступлении беременности применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных, грудное вскармливание рекомендуется прекратить (в качестве меры предосторожности).

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано Прадакса назначается только взрослым. Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза/сут, независимо от времени приема пищи, запивая стаканом воды для облегчения прохождения препарата в желудок. Не следует вскрывать капсулу.

Для изъятия капсул из блистера:

  • оторвать один индивидуальный блистер от блистер-упаковки по линии перфорации;
  • вынуть капсулу из блистера, отслаивая фольгу;
  • не выдавливать капсулы через фольгу.

Дозировка препарата зависит от показаний и определяется врачом. Усредненные дозировки:

  1. Профилактика инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки). Курс лечения: пожизненно.
  2. Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после ортопедических операций: 220 мг 1 раз в сутки (2 капс. по 110 мг). При умеренных нарушениях функции почек: 150 мг 1 раз в сутки (2 капс. по 75 мг), так как имеется риск возникновения кровотечений.
  3. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капс.). Далее доза увеличивается до 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки в течение последующих 28 – 35 дней. При отсутствии гемостаза, лечение следует отложить. В случае, если лечение началось спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки.
  4. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: курс начинается через 1 – 4 ч после завершения операции. Первая доза: 110 мг (1 капс.). Далее доза увеличивается до 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки в течение последующих 10 дней. При отсутствии гемостаза, лечение следует отложить. В случае если лечение началось спустя несколько дней после операции, терапию следует начинать с приема 220 мг (2 капс.) 1 раз в сутки.
  5. Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки) после парентерального лечения антикоагулянтом, проводящегося в течение, как минимум, 5 дней. Курс лечения: до 6 месяцев.
  6. Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: 300 мг (1 капс. по 150 мг 2 раза в сутки). Терапия может продолжаться пожизненно, в зависимости от индивидуальных факторов риска.

При нарушениях функции почек

Перед началом лечения Прадаксой необходимо предварительно оценить КК.

Лечение препаратом противопоказано при тяжелых нарушениях функции почек.

В процессе лечения следует периодически оценивать функцию почек.

Для профилактики венозной тромбоэмболии после ортопедических операций при умеренных нарушениях функции почек: суточная доза уменьшается до 150 мг (2 капс. по 75 мг 1 раз в сутки).

Для профилактики инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий при умеренных нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки). 1 раз в год следует оценивать функцию почек.

Для лечения острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактики смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Для профилактики рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями при умеренных нарушениях функции почек: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки). 1 раз в год следует оценивать функцию почек.

Применение в пожилом возрасте

Повышение экспозиции препарата в пожилом возрасте (старше 75 лет) нередко обусловлено снижением функции почек, поэтому перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек.

В зависимости от клинической ситуации необходимо оценивать функцию почек (не реже 1 раз в год). Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек.

Профилактика венозной тромбоэмболии после ортопедических операций в возрасте старше 75 лет: рекомендуемая доза 150 мг (2 капс. по 75 мг однократно).

В возрасте старше 80 лет для профилактики инсульта, системной тромбоэмболии и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: суточная доза 220 мг (1 капс. по 110 мг 2 раза в сутки).

Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями в возрасте старше 75 лет: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями в возрасте старше 75 лет: коррекция дозы не требуется. Суточная доза 300 мг (по 1 капс. 150 мг 2 раза в сутки).

Применение у лиц с различной массой тела

Профилактика венозной тромбоэмболии после ортопедических операций при массе тела

Источник: http://s-storm.ru/pradaksa-pri-tromboze-glubokih-ven/

Таблетки Прадакса: аналоги лекарства, растворяющего тромбы, действующее вещества, инструкция по применению капсул при тромбофлебите

Прадакса при тромбозе глубоких вен

Таблетки капсульной формы Прадакса признаны одним из самых эффективных препаратов в своей группе. Согласно исследованиям, терапия этим медикаментом оказалась намного результативней, по сравнению с лечением пациентов аналогами.

Состав и воздействие

Действующее вещество препарата Прадакса – это дабигатран этексилат. Выпускают таблетки с различной дозировкой. В одной капсуле лекарства активный компонент может быть в количестве 75, 110, 150 мг. В составе препарата перечислены и другие, второстепенные и вспомогательные вещества:

  • акация;
  • диметикон;
  • винная кислота;
  • тальк;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • гипромеллоза;
  • калия хлорид;
  • диоксид титана;
  • карагинан;
  • индигокармин;
  • вода.

Благодаря своей формуле лекарственный препарат Прадакса оказывает активное действие на состав крови. Эффект обусловлен тем, что происходит ингибирование тромбина, предупреждение образования фибрина. Эти процессы препятствуют формированию тромбов.

Действие медикамента зависит от дозы. При продолжительном приеме работает накопительный эффект.

Показания и противопоказания

Рассмотрим, в каких случаях назначают медикамент:

  • препарат включают в терапию тромбофлебита;
  • применяется после оперативного вмешательства для профилактики образования тромбов;
  • в качестве предотвращения инсульта;
  • назначают при остром тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии для предотвращения летального исхода;
  • при фибрилляции предсердий.

Не назначают Прадаксу в следующих случаях:

  • при непереносимости любого компонента лекарства;
  • если диагностирована тяжелая почечная недостаточность;
  • при нарушении гемостаза;
  • если пациент страдает от геморрагического диатеза;
  • при обильном кровотечении;
  • если в течение последних 6 месяцев пациент перенес геморрагический инсульт;
  • при серьезных патологиях печени;
  • если пациенту был установлен протез клапана сердца;
  • при недавних изъязвлениях на органах ЖКТ;
  • если пациент перед терапией перенес операцию на спинном или головном мозге, на зрительном аппарате;
  • при злокачественных опухолях (если есть риск возникновения кровотечения).

Влияние препарата на плод не изучено. Поэтому беременным его не назначают. Детский возраст (до 18 лет) также считается противопоказанием.

Инструкция и дозировка

Согласно описанию к препарату Прадакса, капсулы рекомендуют пить 1–2 раза в сутки. Употребление лекарства не зависит от приема пищи.

После операции курс терапии составляет 1 месяц (если доктор не назначит по-другому). При патологиях сердечно-сосудистой системы пациенту рекомендован постоянный прием лекарства. При этом необходимо контролировать состояние почек и печени. Обследование проводят 1–2 раза в год.

В инструкции по применению к препарату Прадакса указана суточная доза для взрослого пациента – 220 мг. В различных ситуациях она может меняться. На дозировку влияет клиническая картина, масса тела человека, его возраст и другие индивидуальные особенности.

При умеренных нарушениях работы почек рекомендуют принимать препарат по 150 мг в сутки, разделив на 2 раза.

После оперативного вмешательства назначают лекарство уже через 2–4 часа. Начинают прием с дозы 110 мг, постепенно увеличивая ее вдвое.

Пациентам с фибрилляцией предсердий, для профилактики инсульта назначают по 300 мг в день, разделив дозу на 2 раза.

Побочные эффекты

Применение Прадаксы в основном хорошо переносится. Но иногда могут возникать побочные эффекты:

  • Проявление тромбоцитопении, анемии.
  • Аллергические реакции (зуд, бронхоспазм, крапивница).
  • Кровотечения, образование гематом.
  • Боль в животе, тошнота, рвота.
  • Диарея, метеоризм.
  • Появление язв на слизистой органов ЖКТ.
  • Гастроэзофагит.
  • Кровотечения (ректальные, желудочные, геморроидальные).
  • Нарушение работы печени.
  • Гемартроз.
  • Проявление кожного геморрагического синдрома.
  • Гематурия, урогенитальные кровотечения.
  • Длительное выделение секрета из раны после операции.

При появлении побочных признаков, доктор заменяет Прадаксу аналогом.

Чем можно заменит препарат?

Полных аналогов препарата Прадакса нет. При необходимости заменить медикамент, доктор подбирает близкое по эффекту лекарственное средство. Часто выбирают из группы препаратов, которые также растворяют тромбы, являясь антикоагулянтами прямого действия. Рассмотрим самые популярные аналоги.

Варфарин

Препарат содержит элементы, препятствующие свертываемости крови. Активное вещество медикамента купирует воздействие витамина K. Этот элемент помогает сворачиваться крови. После приема Варфарина вероятность появления сгустков и тромбов сокращается.

В отличие от Прадакса, этот препарат не относится к медикаментам нового поколения. У этого аналога риск возникновения кровотечений выше, противопоказаний к применению больше.

Ксарелто

Немецкий препарат, находящийся в группе антикоагулянтов прямого действия. Активным компонентом выступает ривароксабан. Это вещество быстро воздействует и хорошо всасывается организмом.

Среди всех аналогов лекарства Прадакса, Ксарелто отличается тем, что его можно совмещать со многими препаратами. Назначают препарат для профилактики инсульта, тромбоэмболии вен после хирургических вмешательств на конечностях. Продолжительность курса и дозировку определяет врач.

Стоимость

Цена на препарат Прадакса достаточно высока. За упаковку в 30 таблеток по 110 мг придется заплатить около 1800–1900 рублей. Капсулы по 150 мг (в количестве 60 штук) стоят около 1950 рублей. Большая упаковка, содержащая 180 таблеток, обойдется почти в 8500 рублей.

За 50 таблеток Варафрина необходимо заплатить около 120 рублей. Кстати, аналоги обходятся не всегда дешевле. Упаковка Ксарелто с 28 таблетками стоит около 2800 рублей.

Заменять самостоятельно Прадаксу аналогом нельзя. У препаратов терапевтический эффект и противопоказания могут несколько отличаться. Поэтому в этом вопросе необходимо консультироваться с лечащим врачом.

Татьяна Гросова, медсестра,
специально для xVarikoz.ru

про препарат Прадакса

Источник: https://xvarikoz.ru/preparaty/tabletki/pradaksa.html

Прадакса® (Pradaxa)

Прадакса при тромбозе глубоких вен

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2018

Дабигатрана этексилат* (Dabigatran etexilate) B01AE07 Дабигатран этексилат

  • Прямой ингибитор тромбина [Антикоагулянты]
Капсулы1 капс.
активное вещество:
дабигатрана этексилата мезилат86,48/126,83/172,95 мг
соответствует дабигатрана этексилату — 75/110/150 мг
вспомогательные вещества
содержимое капсул: акации камедь — 4,43/6,5/8,86 мг; винная кислота, крупнозернистая — 22,14/32,48/44,28 мг; винная кислота, порошок — 29,52/43,3/59,05 мг; винная кислота, кристаллическая — 36,9/54,12/73,81 мг; гипромеллоза — 2,23/3,27/4,46 мг; диметикон — 0,04/0,06/0,08 мг; тальк — 17,16/25,16/34,31 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 17,3/25,37/34,59 мг
капсульная оболочка: капсула из гипромеллозы (ГПМЦ) с надпечаткой черными чернилами 60 мг*, 70 мг* или 90 мг*
состав ГПМЦ капсул: каррагинан (Е407) — 0,2/0,22/0,285 мг; калия хлорид — 0,27/0,31/0,4 мг; титана диоксид (Е171) — 3,6/4,2/5,4 мг; индигокармин (Е132) — 0,036/0,042/ 0,054 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,002/0,003/0,004 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52,9/61,71/79,35 мг, вода очищенная — 3/3,5/4,5 мг
чернила черные, %, масс.: шеллак — 24–27%; бутанол — 1–3%; изопропанол — 1–3%; краситель железа оксид черный (Е172) — 24–28%; вода очищенная — 15–18%; пропиленгликоль — 3–7%; этанол — 23–26%; аммиак водный — 1–2%; калия гидроксид — 0,05–0,1%
*Приблизительная масса капсулы — 60, 70 или 90 мг

Капсулы 75 мг: продолговатые, размер 2. Крышка — непрозрачная, светло-синего цвета, корпус — непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R75». Цвет надпечатки — черный.

Капсулы 110 мг: продолговатые, размер 1. Крышка — непрозрачная светло-синего цвета, корпус — непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R110». Цвет надпечатки — черный.

Капсулы 150 мг: продолговатые, размер 0. Крышка — непрозрачная светло-синего цвета, корпус — непрозрачный кремового цвета. На крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе — «R150». Цвет надпечатки — черный.

Содержимое капсул — желтоватые пеллеты.

Фармакологическое действие — антитромботическое, антикоагулянтное, ингибирующее тромбин.

Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана.

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и путем гидролиза, катализируемого эстеразами в печени и плазме крови, превращается в дабигатран.

Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата — после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика ВТЭ после эндопротезирования крупных суставов

Результаты клинических исследований у пациентов, перенесших ортопедические операции — эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов, — подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 или 110 мг дабигатрана этексилата через 1–4 ч после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг 1 раз в сутки в течение 6–10 дней (при операции на коленном суставе) и 28–35 дней (на тазобедренном суставе), по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 мес, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; также в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровоизлияний и общей частоты кровотечений. Применение более высокой дозы препарата (150 мг 2 раза в день) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смертности, внутричерепных кровоизлияний и общей частоты кровотечений по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений. Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Профилактика тромбоэмболий у пациентов с протезированными клапанами сердца

В ходе клинических исследований фазы II применения дабигатрана и варфарина у пациентов, перенесших операцию по замене клапана сердца механическим протезом (недавно проведенные операции и операции, проведенные более 3 мес назад), было выявлено повышение частоты тромбоэмболий и общего числа кровотечений (преимущественно за счет малых кровотечений) у пациентов, получавших дабигатрана этексилат. В раннем послеоперационном периоде большие кровотечения в основном характеризовались геморрагическим выпотом в перикард, особенно у пациентов, которым дабигатран этексилат был назначен в раннем периоде (на 3-й день) после хирургической замены клапанов сердца.

Лечение острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинических исследований у пациентов с наличием острого ТГВ и/или ТЭЛА, которые первоначально получали парентеральную терапию в течение, как минимум, 5 дней, подтвердили, что дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности в отношении снижения частоты рецидивирующего симптоматического ТГВ и/или ТЭЛА и случаев смерти, обусловленных этими заболеваниями, на протяжении 6-месячного периода лечения. У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Частота развития инфаркта миокарда во всех проводимых исследованиях при ВТЭ, во всех лечебных группах была низкой.

Показатели функции печени

В исследованиях с применением активных препаратов сравнения возможные изменения показателей функции печени возникали у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, со сравнимой или меньшей частотой, чем у пациентов, получавших варфарин. В исследовании с плацебо существенного различия в отношении изменений показателей функции печени, возможно имеющих клиническое значение, между группами с применением дабигатрана и плацебо не отмечалось.

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинического исследования у пациентов с рецидивирующим ТГВ и ТЭЛА, уже получавших в течение от 3 до 12 мес антикоагулянтную терапию и нуждавшихся в ее продолжении, подтвердили, что лечение дабигатрана этексилатом в дозе 150 мг 2 раза в день не уступало лечебному эффекту варфарина (p=0,0135). У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

В исследовании сравнения дабигатрана этексилата с плацебо у пациентов, уже получавших в течение от 6 до 18 мес антагонисты витамина К, было установлено, что дабигатран превосходил плацебо в отношении профилактики рецидивирующего симптоматического ТГВ/ТЭЛА, включая случаи смерти от неустановленной причины; снижение риска за период лечения составило 92% (p100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50–100 кг. Масса тела у большинства (80,8%) пациентов составляла ≥50 —

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_42850.htm

ПРАДАКСА

Прадакса при тромбозе глубоких вен

– дабигатрана этексилат (dabigatran etexilate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы продолговатые, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 75”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат86.48 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата75 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 4.43 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 22.14 мг, винная кислота (порошок) – 29.52 мг, винная кислота (кристаллическая) – 36.9 мг, гипромеллоза – 2.23 мг, диметикон – 0.04 мг, тальк – 17.16 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 17.3 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 60* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.2 мг, калия хлорид – 0.27 мг, титана диоксид (E171) – 3.6 мг, индигокармин (Е132) – 0.036 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

002 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 52.9 мг, вода очищенная – 3 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%

* Приблизительная масса капсулы составляет 60 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Капсулы продолговатые, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 110”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат126.83 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата110 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 6.5 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 32.48 мг, винная кислота (порошок) – 43.3 мг, винная кислота (кристаллическая) – 54.12 мг, гипромеллоза – 3.27 мг, диметикон – 0.06 мг, тальк – 25.16 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 25.37 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 70* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.22 мг, калия хлорид – 0.31 мг, титана диоксид (E171) – 4.2 мг, индигокармин (Е132) – 0.042 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

003 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 61.71 мг, вода очищенная – 3.5 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%

* Приблизительная масса капсулы составляет 70 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (1) с перфорацией из Al/Al фольги – пачки картонные (3) – пленка полипропиленовая.

Капсулы продолговатые, размер 0, крышка – непрозрачная светло-синего цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета, на крышке напечатан символ компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – “R 150”; цвет надпечатки – черный; содержимое капсул – желтоватые пеллеты.

1 капс.
дабигатрана этексилата мезилат172.95 мг
 что соответствует содержанию дабигатрана этексилата150 мг

Вспомогательные вещества: акации камедь – 8.86 мг, винная кислота (крупнозернистая) – 44.28 мг, винная кислота (порошок) – 59.05 мг, винная кислота (кристаллическая) – 73.81 мг, гипромеллоза – 4.46 мг, диметикон – 0.08 мг, тальк – 34.31 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 34.59 мг.

Состав капсульной оболочки: капсула из гипромеллозы (HPMC) с надпечаткой черными чернилами – 90* мг.
Состав HPMC капсулы: каррагинан (E407) – 0.285 мг, калия хлорид – 0.4 мг, титана диоксид (E171) – 5.4 мг, индигокармин (Е132) – 0.054 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 0.

004 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 79.35 мг, вода очищенная – 4.5 мг.
Состав чернил черных (%, масс.

): шеллак – 24-27%, бутанол – 1-3%, изопропанол – 1-3%, краситель железа оксид черный (E172) – 24-28%, вода очищенная – 15-18%, пропиленгликоль – 3-7%, этанол – 23-26%, аммиак водный – 1-2%, калия гидроксид – 0.05-0.1%.

* Приблизительная масса капсулы составляет 90 мг.

10 шт. – блистеры (1) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.10 шт. – блистеры (6) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) из Ал/Ал с перфорацией – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана.

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран.

Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Т.к. тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата – после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) после эндопротезирования крупных суставов

Результаты клинических исследований у пациентов, перенесших ортопедические операции – эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов – подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения дабигатрана этексилата в дозах 75 мг или 110 мг через 1-4 ч после операции и последующей поддерживающей дозы 150 мг или 220 мг 1 раз/сут в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз/сут, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении в дозах 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг/сут при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

Профилактика инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий

При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; также в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение препарата в более высокой дозе (150 мг 2 раза/сут) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смертности, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.

Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Профилактика тромбоэмболии у пациентов с протезированными клапанами сердца

В ходе клинических исследований фазы II применения дабигатрана и варфарина у пациентов, перенесших операцию по замене клапана сердца механическим протезом (недавно проведенные операции и операции, проведенные более 3 месяцев назад), было выявлено повышение частоты тромбоэмболии и общего числа кровотечений (преимущественно за счет малых кровотечений) у пациентов, получавших дабигатрана этексилат. В раннем послеоперационном периоде большие кровотечения в основном характеризовались геморрагическим выпотом в перикард, особенно у пациентов, которым дабигатрана этексилат был назначен в раннем периоде (на 3 день) после хирургической замены клапанов сердца.

Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинических исследований у пациентов с наличием острого ТГВ и/или ТЭЛА, которые первоначально получали парентеральную терапию в течение, как минимум, 5 дней, подтвердили, что дабигатрана этексилат в дозе 150 мг, применяемый 2 раза/сут, не уступал варфарину по эффективности в отношении снижения частоты рецидивирующего симптоматического ТГВ и/или ТЭЛА и случаев смерти, обусловленных этими заболеваниями, на протяжении 6-месячного периода лечения. У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Частота развития инфаркта миокарда во всех проводимых исследованиях при ВТЭ во всех лечебных группах была низкой.

Показатели функции печени.

В исследованиях с применением активных препаратов сравнения возможные изменения показателей функции печени возникали у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, со сравнимой или меньшей частотой, чем у пациентов, получавших варфарин.

В исследовании с плацебо существенного различия в отношении изменений показателей функции печени, возможно имеющих клиническое значение, между группами с применением дабигатрана этексилата и плацебо не отмечалось.

Профилактика рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями

Результаты клинического исследования у пациентов с рецидивирующим ТГВ и ТЭЛА, уже получавших в течение от 3 до 12 месяцев антикоагулянтную терапию и нуждавшихся в ее продолжении, подтвердили, что лечение дабигатрана этексилатом в дозе 150 мг 2 раза/сут не уступало лечебному эффекту варфарина (р=0.0135). У пациентов, получавших дабигатрана этексилат, кровотечения отмечались значительно реже, чем у пациентов, получавших варфарин.

В исследовании сравнения дабигатрана этексилата с плацебо у пациентов, уже получавших в течение от 6 до 18 месяцев антагонисты витамина К, было установлено, что дабигатран превосходил плацебо в отношении профилактики рецидивирующего симптоматического ТГВ/ТЭЛА, включая случаи смерти от неустановленной причины; снижение риска за период лечения составило 92% (р100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80.8%) пациентов составляла ≥50-

Источник: https://health.mail.ru/drug/pradaxa/

УмныйКардиолог
Добавить комментарий